奥美拉唑——以肠溶普安为例摘要：奥美拉唑是第一个问世的质子泵抑制剂。有较强的抑制胃酸作用，其疗效优于 H2受体拮抗剂及前列腺素 E2、硫糖铝、胶体铋及大剂量抗酸剂，迅速改善消化性溃疡及反流性食管炎的症状。在临床上被广泛应用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤等消化道疾病，目前奥美拉唑肠溶片是使用做广泛的剂型之一。本文主要研究奥美拉唑肠溶片的制备。一、奥美拉唑的主要剂型目前，奥美拉唑的主要剂型有：奥美拉唑肠溶片，奥美拉唑肠溶胶囊，奥美拉唑缓释片，注射用奥美拉唑等。二、剂型选择依据本次实验主要是制备奥美拉唑肠溶片，与其他剂型相比，奥美拉唑肠溶片有以下优点：奥美拉唑肠溶片具有优越的稳定性，能使药效更持久；奥美拉唑肠溶片是纤小药片易于吞服，更好的患者顺应性。奥美拉唑肠溶片拥有更多的适应症，与其他药品相比具有更好的安全性：与同类进口产品相比，疗效无显著差异。故本次实验制备奥美拉唑肠溶片。三、奥美拉唑肠溶片实验制备（一）实验器材压片机、BY300A 小型包衣机、ZRS28 型智能溶出试验仪、WATRS2695/2996 型高效液相色谱仪。（二）实验材料奥美拉唑、β-环糊精，乳糖，羟丙甲纤维素，羟甲淀粉钠，滑石粉，纯化水、醋酸纤维素肽酸脂等。（三）处方选择片芯：奥美拉唑 10g，β-环糊精 35g，乳糖 25g，羟丙纤维素 8g,羟甲淀粉钠 10g 粘合剂，滑石粉，纯化水适量。肠溶衣层：醋酸纤维素肽酸脂 8g，滑石粉 1.5g,制成 1000 奥美拉唑肠溶片。（四）处方选择依据选择以下 3 种处方方式制备肠溶片处方一：奥美拉唑 10g，β-环糊精 40g,乳糖 20g,羟丙纤维素 8g,羟甲淀粉钠 10g 粘合 剂,滑石粉，纯化水适量。处方二：奥美拉唑 10g，β-环糊精 40g,乳糖 20g,羟丙纤维素 7g,羟甲淀粉钠 11g 粘合剂,滑石粉，纯化水适量。处方三：奥美拉唑 10g，β-环糊精 35g,乳糖 25g,羟丙纤维素 8g,羟甲淀粉钠 10g 粘合剂,滑石粉，纯化水适量。经试制后测定崩解度、吸收度、硬度等各项指标，处方三最优，故选用本处方。肠溶衣层的选择主要依据为 2010 版《中国药典》，取奥美拉唑最常用肠溶衣层。（五）奥美拉唑肠溶片的制备1、奥美拉唑 β-环糊精包合物的制备：取处方量 β-环糊精制成 35℃的饱和水溶液后倾入高速乳匀搅拌机中，搅拌保温 15min，加入可碳酸氢钠，将奥美拉唑用适量的乙醇溶解后加到搅拌机中，速度 5m/min，高速搅拌 45min，转速为 3000r/min，包合完成后喷雾干燥，得到奥美拉唑 β-环糊精包合物，过 100 目筛备用。2、片芯的制备：将制得的奥美拉唑 β-环糊精包合物与处方量的稀释剂、崩解剂混合均匀后用 2%的羟丙甲纤维素水溶液制粒，压片，得到奥美拉唑片芯。3、包肠溶衣：将醋酸纤维素肽酸脂溶于 75%乙醇后配置成 10%浓度的溶液作为肠溶衣液对奥美拉唑片芯进行包衣，并每隔 10min 加入 0.1%抗静电剂滑石粉，采用高效水平包衣锅对步骤 2 进行包衣。包衣完成，即得本品。总结：奥美拉唑肠溶片，就是在小肠被消化吸收，在肠道经历一个较缓慢的释放与吸收过程。对胃部没什么刺激。药品特殊化的化学结构，为患者提供了更加安全、质量更好、效果更佳的良药。本次实验通过对奥美拉唑肠溶片的处方进行筛选，优化了奥美拉唑肠溶片的处方及制备工艺。使制得药品达到临床用药的要求。参考文献：[1] 陆彬.药物新剂型与新技 M.北京：人民卫生出版社，2000299.[2] 郑俊民主编.药用高分子材料学[M].北京：中国医药科技出版社，2000:84,92,111,157[3]中国药典；2010 版