试论有机合成在新药创制中的作用摘要：有机化工是有机化学工业的简称，又称有机合成工业。近些年，我国有机化工行业的发展十分迅速，有机合成是有机化工生产过程中极其重要的环节，为了更好的提高有机化工生产的效率，经过不断研究产生了诸多的方法，其中相转移催化法因特点显著、效率高，逐渐在有机合成中得到了广泛应用，下面，文章就针对有机合成中的相转移催化作用进行探讨。关键词：有机合成；相转移；催化作用在有机合成中，通过相转移进行催化是比较常用的方法，其对化工生产具有着显著的应用价值。相转移催化主要是在不同相的两种物质发生反应时，使其一种有机分子的一相转移至另一相，使有机反应有机合成呈现出理想的纯度和速度，尽管其自身并不参与反应中，但具有明显的合成促进效果。一、相转移催化概述对于有机合成中相转移催化的原理，主要是于两种类型不相容液体的基础下所发生化学的反应，其一种液体是水相内水溶性盐混合物，而另一种为有机相，其中具有能够发生反应有机物类型。其有机物的分子和进攻试剂的分子间通过碰撞而发生反应，因为两相是互不相溶的，在水相内进攻试剂和有机相内反应物的分子就不能够彼此有效的碰撞，因此不管两相内要互相发生反应的分子能量存在多大，都是不能有效发生反应的。二、有机合成中的相转移催化作用相转移催化在有机合成中具有着显著的优势，经过不断的研究和发展，相转移催化的效果也是愈加明显。相转移催化能够有效的提高有机合成反应的速度，对反应的时间实现控制，促使有机合成在较短 时间内完成反应，大幅度提高有机合成的效率，较好的满足化工生产要求；同时通过相转移催化还能够有效的提高有机合成的产率。在传统的有机合成中往往会产生多种类型副产物，还可能造成产物分离难度的增加，对后续使用的效果产生影响，而通过相转移催化就能够明显的实现反应纯度的提升，减少副反应的发生，促进产量提高；相转移催化还能够促进实现新的有机合成。在传统有机的合成中 ，诸多有机的分子间由于受到限制，往往合成的效果不理想，而借助相转移催化就可以促进一些不能进行反应物质实现反应，从而提高有机合成价值；另外，相转移催化还具有突出的节能和经济效果，通过对相转移催化的应用，可以降低其有机合成的反应温度，减少对此方面的能源消耗量，实现整体的节能效果，并且在相转移催化后其合成的反应就可以在温和条件才进行，这样就能够使用一些廉价性溶剂材料反应，也不需要进行无水溶剂的环境设置，因此具有较好经济效益。相转移催化作用的反应过程都是需要相关原理的支持，而相转移催化作用的反应过程需要两种液体进行反应，而且，这两种液体需要满足不相容条件，只有满足不相容的条件才会满足反应的标准。一种液体是混合物，含有水溶性盐物质。另一种液体是有机相，是完成相转移催化作用的重要物质。有机相的作用主要是分解有机物中的有机分子和调节试剂，这二者是促进相转移催化作用的重要条件。在具体的反应过程中，可以达到降低化学反应的发生率和反应产生量的目的。相转移催化作用需要化学反应进行维持，而溶液和试剂都是满足这种化学反应的重要条件。如果对应的化学物品为溶液时，相应的反应底物就经常被当做有机相使用，这个过程有很多有机溶液可以被使用，但是他们的水溶较小，发生化学反应的几率较小，从而能够保证离子对不会发生水合作用。如果 对应的相转移离子对有着较强的亲油性，实验者就可以采用正庚烷或是苯作溶剂来进行，防止离子对随着水相进入有机相的量较少的现象发生。例如：在 TBAB 和 TCMAC 等相互转移催化剂中发生化学反应的时候，其中的氯仿溶液剂有利于离子对顺利的进入到有机相中，加快了化学反应速度，起到了一定的催化作用。但是在进行催化的过程中加入了氢氧化钠，为了防止发生其他反应，就应该停止对氯仿溶剂的使用。之后，要想促进催化作用的产生，就需要对转移催化剂进行选择，对相应的用量进行控制。要想促进催化作用的产生，就需要对转移催化剂进行选择，对相应的用量进行控制。对于中性介质来说，它的相转移催化剂需要具有十五个碳原子的物质，在酸性介质中，就要选择四丁基铵盐或是 Aliquat336，而较浓的碱性溶液，则可以选用 TEBA 或是 Aliquat336。从通常情况下来说，这样的催化剂选择为苄基三丁铵盐。针对它的用量，一般要控制在 1％~3％，一旦采用的烷基化剂不活泼，容易引起水解，发生副反应等情况时，就要采用摩尔量的催化剂来解决这种问题的发生。这样用量控制在 2mol 就大致可以了。三、有机合成中的相转移催化的应用在有机合成中，相转移催化的类型十分广泛，其在有机化学的各类反应中，都能够得到有效的应用，如取代、消除、加成、重排、还原和氧化等。本文针对季铰盐类的催化剂与聚乙二醇和其开链醚于烷基反应以及氧化的反应中的应用进行分析。（一）氧化反应在很多小型化的化工企业生产过程中，往往普遍用到氧化反应，此类反应一般都可以通过相转移催化 的 应 用 来 进 行 有 机 合 成 。 一 般 在 氧 化 反 应 中 主 要 应 用 的 试 剂 包 括 KMnO k2Cr2O7、CrO3、NaCLO、H2O2 等，这些试剂在应用中其溶解度往往是比较小的，因此操作中需要加入一定的季铵盐，即也可为 KMnO4 的离子与 R3NR 的离子所形成离子对，并把 KMnO4 的离子带入到有机相内。在对 PTC 进行生产中，一般常用催化剂的类型包括四丁基氯化膦、氯化苄基三乙胺和氯化三辛基甲胺等，这些催化剂可以通过季铵盐的实验室制法来进行自制获取。对二氯甲烷可以选取硫酸氢四丁基胺当作反应催化剂，其可实现重铬酸钾和醇的氧化，进而产生需求的醛酮，同时其反应的速度十分快，反应的条件也相对比较温和，所生产出苄醇、十六醇、对家苄醇的产量也是十分高 ，分别达到了 92%、95%和 90%。尽管此种生产方法能够有效提升生产率，还能够增加生产的速度，却不能在所有的生产反应中进行应用，如烯醇或酸敏感醇类的氧化。而且，在对二氯甲烷的反应过程中，可以根据反应特性选择硫酸氢四丁基铵作为反应的主要事迹，因为，使用硫酸氢四丁基铵作为主要的催化试剂可以使得醇氧化和重铬酸钾进行反应，还会加快二者的反应速率，这中氧化反应就是对有机物合成催化作用的最好应用。不过，这种氧化反应对于反应条件的要求比较苛刻，对于温度、速率等都有一定的标准。气温要求要比较温和，不能过热也不能过冷 ，否则会影响反应效果。而且，对于反应速率的标准是以快为主，就是越快越好，就是反应速度越快，越有利于提高氧化反应的效果。只有满足这两种条件，才能保证苄醇的相关需求。一般情况下，对于反应后的物质都会有严格的百分比产值，苄醇为 93%、十六醇为 91%。这种产值白分离要求是对反应工作的质量保证，而且，这种形式的生产方法不仅对于生产效率和反应要求有一定的要求，还会加快反应速度，促进反应效果。不过，这种形式的反应具有针对性特点，就是说，这种氧化反应不适合于 所有的生产需求，可以满足个性化的要求标准，对于类似一些烯醇或是酸敏感的醇类氧化就不合适。这种氧化反应的效率和标准不满足这类物质的反应需求，所以，不会产生很大作用。（二）烃化反应对烃化反应来说，其常见的类型也比较多，主要包括氧烃反应、碳烃反应和氮烃反应等，一般 O-烃的反应可以在醚或羧酸酯的合成中进行应用，N-烃的反应可以在氮化物的合成中进行应用。同时在相转移的酯化反应中，要用到羧酸盐以及卤代烃，能够有效提升生产的产率，且开发的成本也比较低。若在硷存在的情况下，N 一对酞胺取代或者某些仲胺于相转移的条件下和伯卤代烃发生作用，N 一出现烃化后生成了 NN 二取代酸胺和某些的叔胺，C 一烃化是形成 C 一 C 键重要的方法。在用到四丁基硫酸氢铵的时候，可以直接使用固体的碳酸钾，其比液一液的两相体系具有更高的反应产率。在碳烃化的反应中，对各类睛烃化的研究是最为深入和成熟的，比较常用的烃化剂包括各种类型卤代烷、 α-卤代酯、节基卤和 α-ω 二代烃等，一般相转移常用催化剂包括溴化苄基三甲胺、硫酸氢四乙按等。在溶液的使用中，对腈类的烃化可直接用到硷性的水溶液，而对醛、酮、砜和酯的烃化，常加入一定二甲基亚砜或者六甲磷酰三胺来对反应进行加速。（三）亲核取代反应亲核取代反应是有机物合成中相转移催化反应的重要应用环节，而聚合物时期重要标准。对于聚合物来说，化学修饰是其有机合成的重要体现，更是促进其合成的重要方法。而聚合物本身存在两种类型，一种是自聚形式，另一种是共聚形式。这两种聚合物的形式对于本身内部的活性基团都有一定的要求，这也是进行化学修饰的重要保障。就是说，要想利用聚合物的催化作用，就需要通过亲核取代 将原来聚合物内部的活性基团转变成化学修饰的过程。例如，将原本存在的聚苯乙烯转变成修饰成分的聚合物，聚苯乙烯的主要构成物质是 CH2CL，就是通过化学修饰将其转变成带有各种功能团的聚合物，这是对其最有效的理解。著名学者 Roover 在研究之初就表示这种带有功能的聚合物可以发挥有机物合成中相转移的催化作用。而他们对于试剂的需求则是将冠醚作为相转移催化剂。这种催化剂在非溶解的实际中的反应效果较好，也可以生成带有其它功能的聚合物。4 结语综上所述，通过对有机合成中相转移催化作用的分析，其对于传统有机合成模式有突出的比较优势，对化工生产具有重要的意义，为了促进其更好的应用，在掌握现有技术的基础上，还需要不断对其进行探索和研究，使其更好的投入生产实践中。参考文献：[1]试述有机合成中的相转移催化作用[J]. 李晶达. 化工管理. 2018(06)[2]有机合成中的相转移催化作用[J]. 石琢,刘畅,郑必强,童永彬,张鹏宇. 化工设计通讯. 2019(09)[3]有机合成中相转移催化剂的研究进展[J]. 韩恩山,栾蕊,高长虹. 河北工业大学学报. 2018(02)[4]逆向相转移催化在有机合成中的应用[J]. 李华明,刘朋军,韩长日. 有机化学. 2019 (05)