《药理学》1、试述一级消除动力学和零级消除动力学的特点有哪些？答：一级动力学消除：药物的消除按恒比方式进行，即单位时间内药物消除的比例相等（等比消除）；t1/2 固定不变，与给药的途径、剂量等因素无关；单位时间内药物消除量与血药浓度有关，血药浓度越高药物消除量越大；药物剂量小于机体最大消除能力情况下发生。零级动力学消除：药物的消除按恒量方式进行，即单位时间内消除的药量相等（等差或等量消除）；t1/2 不恒定，与给药剂量有关，剂量越大半衰期越长；单位时间内药物消除量与血药浓度无关；一般是给药剂量超过机体最大消除能力时发生；当体内药量下降到机体最大消除能力以下时，可转为一级动力学消除。3. 药物的作用机制有哪些内容？答：（1）作用于受体 大多数药物通过作用于受体而发挥药理作用（毛果芸香碱、阿托品）。（2）对酶的影响 酶是药物作用的主要靶标（作用部位）。通过抑制酶活性或激活酶活性而发挥药理作用。（胆碱酯酶抑制剂新斯的明）（3）作用于细胞膜离子通道 有些药物可以直接作用于离子通道，而影响细胞功能。钙拮抗剂可以阻滞 Ca2+通道，降低细胞内 Ca2+浓度，致血管舒张，产生降压作用。（4）影响核酸代谢 核酸（DNA 及 RNA）是控制蛋白质合成及细胞分裂的生命物质。许多抗癌药是通过干扰癌细胞 DNA 和 RNA 的代谢过程而发挥作用的。（5）参与或干扰细胞代谢。有些药物是补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症。（6）改变细胞周围环境的理化性质 有些药物常常是通过简单的化学反应或物理作用而产生药理效应。（碳酸氢钠）。（7）影响生理活性物质及其转运。很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与，药物干扰这一环节可产生明显的药理效应。（8）影响免疫功能 许多疾病涉及免疫功能。免疫抑制药及免疫增强药通过影响免疫机制而发挥疗效。（9）非特异性作用 有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。 5、阿托品的药理作用有哪些？答：(1)抑制腺体分泌，对汗腺和唾液腺的作用最显著；(2)松弛内脏平滑肌，作用强度与平滑肌的种类及功能状态相关。可抑制胃肠痉挛，缓解支气管、膀胱逼尿肌和输尿管痉挛。对其他平滑肌的作用效果差。(3)对眼睛的作用：无论局部滴眼还是全身用药均可产生扩瞳、升高眼内压、调节麻痹的作用。(4)较大剂量解除迷走神经对心脏的抑制：表现心率加快和改善房室和心房传导，作用的效果与迷走神经对心脏抑制的程度相关。(5)大剂量扩张血管，改善微循环。此作用与其抗胆碱作用无关。(6)兴奋中枢神经系统。可兴奋延脑和高位大脑中枢。作用强度与剂量相关，严重中毒还可由兴奋转入抑制，导致昏迷、延髓麻痹而死亡。6、阿托品的临床用途和不良反应有哪些？答：阿托品的主要临床用途有（1）缓解内脏绞痛：如治疗胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛，解除膀胱剌激症状。（2）抑制腺体分泌：如麻醉前给药、治疗盗汗症、流涎症。（3）眼科：散瞳检查眼底，验光配眼镜，治疗虹膜睫状体炎。（4）缓慢型心律失常：窦性心动过缓、房室传导阻滞。（5）抗感染中毒性休克。（6）解救有机磷农药中毒。 不良反应有（1）副反应：口干、皮肤干燥、瞳孔散大、视物模糊、颜面潮红、心率加快、排尿困难。（2）急性中毒：除上述症状进一步增强外，还可出现中枢兴奋症状，如烦躁不安、谵妄、定向障碍、惊厥等，严重者可由兴奋转为抑制，出现昏睡、昏迷，最后呼吸中枢麻痹而死亡。 禁忌症：青光眼 前列腺肥大。11、吗啡的临床应用与禁忌症有哪些？答：⑴禁用于分娩止痛及哺乳妇女的止痛。因为吗啡可通过胎盘或乳汁进入胎儿或婴儿体内，引起呼吸抑制，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程。 ⑵ 禁用于支气管哮喘、肺源性心脏病的病人。因为吗啡可抑制呼吸中枢及咳嗽反射，释放组织胺，收缩支气管。 ⑶ 禁用于颅脑损伤、颅内压增高的病人。因为本品可扩张脑血管，升高颅内压。 ⑷禁用于严重肝功能减退者。因为吗啡在体内主要在肝内代谢。（4）本品不良反应形式多样，常见：瞳孔缩小如针尖、视力模糊或复视；便秘；排尿困难；体位性低血压；嗜睡、头痛、恶心、呕吐等。少见：呼吸抑制、幻觉、耳鸣、惊厥、抑郁、皮疹、支气管痉挛和喉头水肿等。（2）连续使用 3〜5 天即产生耐药性，一周以上可致依赖（成瘾）性，需慎重。（5）禁用于脑外伤颅内高压、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺源型心脏病、甲状腺功 能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难、肝功能减退的患者。（2）禁用于妊娠期妇女、哺乳期妇女、新生儿和婴儿。（6）慎用于老年人和儿童。（2）硬膜外腔注射本品用于手术后镇痛时，应严密监测呼吸及循环功能。（3）忌用于不明原因的疼痛，以防掩盖症状，贻误诊治。（4）禁与以下药物混合注射：氯丙嗪、异丙嗪、氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、哌替啶、磺胺嘧啶等。（5）胆绞痛、酸痛需与阿托品合用，单用本药反加剧疼痛。