《生物药剂学与药物动力学》课程考试考前辅导资料一、考试复习所用教材《生物药剂学与药物动力学》 第 5 版 刘建平主编 人民卫生出版社二、考试相关知识点、复习题、例题归纳1.大多数药物吸收的机理是（ ）A.逆浓度关进行的消耗能量过程B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E.有竞争转运现象的被动扩散过程答案：D2.下列哪种转运途径与药物的脂溶性直接或间接相关（ ）A. 主动转运B. 细胞旁路转运C.被动转运D. 膜动转运 E. 其他答案：C3.生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的 ADME 过程，阐明药物（ ）及机体（ ）和药物疗效之间的相互关系的学科。A. 化学因素，生物因素B. 物理因素，遗传因素 C. 剂型因素，生物因素D. 理化因素，病理因素E. 物理因素，生物因素答案：C4.一般来说，下列口服剂型按起效快慢排列的顺序是（ ）。A. 水溶液、胶囊、片剂、散剂、包衣片、混悬液B. 胶囊、片剂、包衣片、散剂、混悬液、水溶液C. 混悬液、水溶液、散剂、胶囊、包衣片、片剂D. 水溶液、混悬液、散剂、胶囊、片剂、包衣片E. 胶囊、片剂、包衣片、散剂、水溶液、混悬液答案：D5.下列（ ）类药物易于透过血脑屏障。A. 弱碱性药物B. 弱酸性药物C. 强酸性药物 D. 强碱性药物E. 中性药物答案：A6.下面那种方法是求 Ka 的经典方法（ ）A. 尿药法B. W-N 法 C. 残数法 D. 以上方法都不是答案：B7.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（ ）。A.平均稳态血药浓度是（Css）max 与（css）min 的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 等于单剂量给药的 AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 大于单剂量给药的 AUC D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max 与（Css）min 的几何平均值 答案：B8.化学结构决定疗效的观点是（ ）。A.正确的，是生物药剂学研究的基本理论观点B.正确的，药理效应仅由药物的化学结构决定C.不正确的，化学结构与疗效不一定相关D.不正确的，剂型因素和生物学因素均可影响疗效答案：D9.肺部给药后，吸收迅速的原因主要包括（ ）A.巨大的肺泡表面积B.不存在酶的代谢C.丰富的毛细血管D.极小的转运距离答案：ACD10.下列哪些是影响药物分布的因素（ ） A. 毛细血管的通透性和血流灌注速度B. 药物在胃肠道的滞留时间C. 药物结构及药物间的相互作用D. 药物与血浆蛋白及组织蛋白的结合答案：ACD11.加快胃排空对吸收的影响说法正确的是（ ）A. 不利于弱酸性药物的吸收B. 不利于胃部吸收的药物C. 不利于在小肠上部有最好吸收的药物（如核黄素）D. 不利于胃中不稳定药物的吸收答案：ABC12.单室模型静脉注射给药尿药法的工作方程是（ ）A. lg(Xu∞-Xu)=lgXu∞-Kt/2.303B. lgC=lgC0-Kt/2.303C. lg(△Xu/△t)=lgKeX0-Kt 中/2.303D. lgC=lg[X0(α-K21)/(α-β)]-βt/2.303答案：AC13.血脑屏障答案：从血液中直接转运至脑内时的血液-脑脊液屏障。14.促进扩散答案：指某些药物在细胞膜上转运体的帮助下，由高浓度侧向低浓度侧跨细胞膜转运的过程。15.酶抑制 一些药物重复应用或与其他药物合并应用后，可促进酶的合成、抑制酶的降解或两种以上药物与代谢酶竞争结合，导致药物代谢发生变化，通常药物代谢被减慢的现象称为酶抑制作用。16.影响药物经肺部吸收的因素有哪些？ 答案：①药物粒子在气道中的沉积：吸入粒子在气道中的沉积主要受三方面因素的影响：气溶胶剂的特性、肺通气参数和呼吸道生理构造。粒子在肺部的沉积还与粒子的大小有关。②生理因素：气管壁上的纤毛运动可使停留在该部位的异物在几小时内被排除。呼吸道越往下，纤毛运动越弱。呼吸道的直径对药物粒子到达的部位亦有很大影响。酶代谢也是肺部药物吸收的屏障因素之一。③药物的理化性质：药物的脂溶性和油水分配系数影响药物的吸收。水溶性化合物主要通过细胞旁路吸收，吸收较脂溶性药物慢。药物的分子量大小也是影响肺部吸收的因素之一。④制剂因素：制剂的处方组成、吸入装置的构造影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物的吸收。17.简述药物肾排泄模式及其影响因素。答案：1）肾小球滤过。① 毛细血管的通透性② 有效滤过压③ 分子量④ 血浆蛋白结合率2）肾小管重吸收。① 药物的脂溶性； ② 尿 pH 和药物的 pK；③ 尿量。3）肾小管主动分泌。凡影响主动转运机制的因素都是影响肾小管主动分泌的因素，如酶的种类和数量，酶抑制剂，促进剂，细胞代谢抑制剂。18.创新药物研究时，药物代谢研究包括哪些主要内容？ 创新药物研究中，药物代谢研究的主要内容包括：（1）药物的代谢途径及物质平衡研究。（2）药物的酶催化机制研究。（3）药物与酶的相互作用研究。（4）药物的剂型因素及生理因素对药物代谢的影响。19.药物代谢的作用？ 1.代谢使药物失去活性代谢可以使药物作用钝化，即由活性药物变为无活性的代谢物，使药物失去治疗活性，如局麻药普鲁卡因，在体内被水解后，迅速失去活性;又如磺胺类药物在体内通常是经乙酰化反应后生成无活性的代谢物。2. 代谢使药物活性降低 药物经代谢后,其代谢物活性明显下降，但仍具有-定的药理作用,如氯丙嗪的代谢产物去甲氯丙嗪,其药理活性比氯丙嗪低。3.代谢使药物活性增强药物经代谢后 ，表现出药理效应增强。有些药物的代谢产物比其原形药物的药理作用更强，如临床上常用的解热镇痛药非那西丁在体内转化为极性更大的代谢物对乙酰氨基酚,其药理作用比非那西丁明显增强。4.代谢使药理作用激活 有一些药物本身没有药理活性，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物。通常的前体药物(pro-drug)，就是根据此原理设计的。即将活性药物衍生成药理惰性物质,但该情性物质能够在体内经代谢反应，使活 性药物再生而发挥治疗作用，如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生成多巴胺而发挥治疗作用。5.代谢产生毒性代谢物有些药物经代谢后可产生毒性物质，如异烟肼在体内的代谢物乙酰胼可引起肝脏的损害。20.已知某药物的半衰期为 6h，若每天静脉注射给药 2 次，试求该药物的蓄积系数 R？