《药学药理学》课程辅导资料名词解释1. 半衰期：药物消除半衰期时血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。2. 表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。3. 生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度，即生物利用度=A/D×100%（A 为体内药物总量，D 为用药剂量）4. 药物效应动力学：研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。5. 半数致死量：能引起 50%的实验动物出现死亡效应时的药物剂量。6. 竞争性拮抗药：与激动药互相竞争相同受体，与受体可逆性结合，从而阻断激动剂作用的药物。7. 药物作用的两重性：药物能产生防治作用，可治疗或预防疾病，同时又可给病人带来各种不良反应甚至导致病人死亡。8. 毒性反应：毒性反应是指在计量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害 类是通过增强舒支气管受体功能，抑制缩支气管受体，使细胞内 cAMP 增多而发挥作用。 （4）抗过敏药类：稳定肥大细胞膜，阻止其脱颗粒作用 （5）肾上腺皮质激素类：通过抗过敏、抗炎和提高 β 受体对儿茶酚胺的敏感性发挥作用。14. 试述噻嗪类利尿药的代表药物，及它们的作用特点、临床应用及主要不良反应。噻嗪类包括：氢氯噻嗪、氯噻嗪，其他如吲哒帕胺、氯噻酮、美托拉宗、喹乙宗，它们虽无噻嗪环但有磺胺结构，其利尿作用与 thiazides 相似。作用特点：利尿作用温和持久。尚有抗利尿、降低血压的作用。应用：水肿、高血压病、其他（如尿崩症）。 主要不良反应：电解质紊乱，如低血钾、低血钠、低血镁、低氯性碱血症等；高尿酸血症；高血糖、高脂血症；过敏反应等。15.试述阿托品的药理作用、临床用途、不良反应及禁忌症。药理作用：（1）抑制腺体分泌作用；（2）松弛内脏平滑肌作用；（3）对眼睛作用是扩瞳，升高眼压，调节麻痹导致远视。（ 4）兴奋心脏，使心率加快， 传导加速；（5）大剂量时有扩张血管，解除小血管痉挛，改善微循环。（6）中枢兴奋作用。临床用途：（1）缓解内脏绞痛：如治疗胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛，解除膀胱剌激症状。（2）抑制腺体分泌：如麻醉前给药、治疗盗汗症、流涎症。（3）眼科：散瞳检查眼底，验光配眼镜，治疗虹膜睫状体炎。（4）缓慢型心律失常：窦性心动过缓、房室传导阻滞。（5）抗感染中毒性休克。（6）解救有机磷农药中毒。不良反应：（1）副反应：口干、皮肤干燥、瞳孔散大、视物模糊、颜面潮红 、心率加快、排尿困难。（2）急性中毒：除上述症状进一步增强外，还可出现中枢兴奋症状，如烦躁不安、谵妄、定向障碍、惊厥等，严重者可由兴奋转为抑制，出现昏睡、昏迷，最后呼吸中枢麻痹而死亡。禁忌症：青光眼 前列腺肥大。16. 普奈洛尔的作用机制、药理作用、临床用途及不良反应(1)机制:普奈洛尔阻断 β 受体,产生一系列作用.(2)临床用途:1)心律失常;2)心绞痛;3)高血压;4)治疗特发性扩张型心肌病及充 血性心衰;5)甲状腺功能亢进.(3)药理作用: 1)β 受体拮抗作用:心脏.血管与血压.支气管.代谢.肾素;2)膜稳定作用;3)内在拟交感活性;(4)不良反应:1)诱发或加重支气管哮喘;2)抑制心脏功能; 3)外周血管收缩和痉挛;4)反跳现象;5)其他反应.17.强心苷中毒的原理与防治? 答:(1)原理:强心苷抑制 Na+-K+-ATP 酶,使细胞 内 Na+.Ca2+大量增加,K+大量减少,后者易致心肌细胞自律性增高,传导减慢,易引起心律失常等(2) 防治:1)停用强心苷类和排钾利尿类 2)应用 抢救措施:A.补钾:KCL,轻口服;重静滴,<3%;B.应用苯妥英钠和利多卡因对抗强心苷所致快速性心律失常;C.阿托品用于治疗中毒引起的缓慢性心律失常;D.地高辛抗体.四：考试模拟题1.某女患 56 岁，由于患有神经官能症，连续多日严重失眠，无法入睡。自服苯巴比妥10 片（100mg/片），随后出现昏迷，呼吸抑制，反射减弱，血压下降。入院诊断为急性苯巴比妥中毒。在抢救过程中除给予吸氧、洗胃等必要措施外，还给患者应用了碳酸氢钠，请说明使用碳酸氢钠的根据是什么。 答案:应用碳酸氢钠目的在于提高血液的 pH，促使脑内的苯巴比妥向血中转移，血中的苯巴比妥向尿中转移，加快苯巴比妥的排泄速度。2.一名 58 岁的女性患者，患有高血压病，一直服用卡托普利控制血压在正常范围，但经常在劳累后有心前区发闷的感觉，休息后即好转。一天因过度劳累导致心前区疼痛并向后背放散，伴大汗，休息后不见缓解，来医院就诊。心电图显示有心肌缺血和左室大的改变，诊断为高血压冠状动脉硬化性心脏病（没有心衰），心绞痛发作。医生采取了普萘洛尔与硝酸甘油合用的治疗方案，并建议出院后应用 β 受体阻断剂及钙拮抗剂进行维持治疗。试分析：医生采取的治疗方案和出院维持治疗的药理学依据。答案:1.应用普萘洛尔与硝酸甘油合用：普萘洛尔可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快，硝酸甘油可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积，而两药对耗氧量的降低有协同作用。 2.应用 β 受体阻断剂及钙拮抗剂：β 受体阻断剂用于稳定性心绞痛，对兼有高血压的患者更为适宜。钙拮抗剂能降低血压及心肌耗氧量，保护缺血心肌细胞。3.患者 64 岁。主诉：右眼疼痛伴视力下降 3 天。病史：突然右侧眼部剧烈疼痛、眼球胀痛、视力下降。检查：右眼视力 0.4，右眼睫装充血，角膜混浊，瞳孔直径 7mm，眼压 55mmHg。诊断为右眼急性闭角型青光眼。处方：2%毛果芸香碱半小时一次频点右眼。请分析：此处方是否合理，为什么？答案:1.合理。2.毛果芸香碱可激动 M 胆碱受体，产生 M 样作用。3.对眼睛有以下作用：缩 瞳;降低眼内压;调节痉挛。4.患者，女，45 岁。因复视，眼睑下垂，进行性加重 2 年。易疲劳，肢体无力，晨轻暮重，活动后加重，休息后减轻。检查：反复闭目致闭目无力，凝视一个方向稍疲劳时出现复视，反复咀嚼感到明显无力。诊断：重症肌无力。处方：甲泼尼龙静脉注射，同时服用溴吡斯的明片 60mg/次。1.试分析：使用溴吡斯的明片的药理学依据。2.使用溴吡斯的明片可能出现的不良反应有哪些？答案:1.溴吡斯的明为易逆性的抗胆碱酯酶药，能抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。因此，可治疗重症肌无力。 2.不良反应：腹泻、恶心、呕吐、胃痉挛、汗及唾液增多等。较少见的有尿频、缩瞳等;大剂量治疗的重症肌无力病人，可能出现精神异常。5.患者，女，55 岁，上腹疼痛半月余，空腹和夜间疼痛明显，伴返酸，烧心。食欲好，食量正常。胃镜检查确诊为十二指肠溃疡伴幽门螺杆菌感染。治疗药物：(1)阿莫西林0.5g，3 次／d 口服。(2)胶体次枸橼酸铋 l 包，3 次／d 温水冲服。请分析给予这两种药物进行治疗的药理学依据。答案:1.阿莫西林具有抗幽门螺杆菌作用;2.胶体铋剂与粘液内的糖蛋白作用，形成不溶性保护膜，发挥屏障作用，防止胃酸对粘膜的侵袭。3.两药合用使十二指溃疡愈合率提高，复发率降低。 6.医生给肺结核并有癫痫发作的患者开出了以下处方：①苯妥英钠片饭后服;② 异烟肼片饭后服;③ 维生素 B6 片饭后服。此处方是否合理，为什么？答案:1.不合理。2.异烟肼可抑制肝药酶活性，使苯妥英钠代谢减慢，血药浓度升高、半衰期延长，引起眩晕、运动失调、眼球震颤等毒性反应，故不可合用。7.患者，女，22 岁。因心悸、气短、浮肿和尿少而诊断为风湿性心脏瓣膜病伴慢性充血性心功能不全。住院后口服氢氯噻嗪 50 mg，一日 2 次;地高辛 0.25 mg，每 8 小时 1 次，当总量达到 2.25 mg 时，心悸气短好转，脉博减慢至 70 次/min，尿量增多，浮肿开始消退，食欲增加。此后，地高辛 0.25 mg，每日 1 次口服;氢氯噻嗪 25mg，每日 2 次口服。在改维持量后第 4 日开始食欲减退、恶心、头痛、失眠;第 6 日脉博不规则，心律不齐，有早博;心电图示室性早搏，形成二联律。诊断为地高辛中毒。分析：（1）在本例中，导致地高辛中毒的主要原因。 （2）地高辛导致心脏毒性反应的机制？答案:1.地高辛为强心甙类药，安全范围小，个体差异大。2.氢氯噻嗪为中效利尿药，连续使用能引起血中电解质紊乱，导致低血钾。当两药联用时，致心肌细胞内失 K+而诱发或加重地高辛的心脏中毒反应。3.重度抑制 Na+-K+-ATP 酶活性，导致细胞内失钾，最大舒张电位幅值变小，自律性增高。1.部分激动药的特点是（）A.与受体亲和力高，而无内在活性B.与受体具有较弱亲和力，内在活性强C.与受体亲和力高，内在活性强D.与受体具有较强亲和力，内在活性较弱 答案:D2.丙磺舒延长青霉素药效的原因是（）A.减慢青霉素的排泄B.促进青霉素的吸收C.减慢青霉素的代谢D.抑制耐药性的产生答案:A3.药物的内在活性是指（）A.药物的疗效B.药物激动受体的能力C.药物进入细胞的能力D.药物与受体的亲和力答案:B4.阿托品对眼的作用是（）A.扩瞳，提高眼内压，调节痉挛B.缩瞳，降低眼内压，调节麻痹C.扩瞳，提高眼内压，调节麻痹D.缩瞳，降低眼内压，调节痉挛答案:C5.多数受体拮抗剂的特点是（）A.对受体有亲和力，但无内在活性B.对受体无亲和力，但有内在活性C.对受体无亲和力，也无内在活性D.对受体有亲和力，且有内在活性答案:A6.关于地西泮的药理作用，说法正确的是（）A.促进 GABA 与 GABAA 受体的结合，抑制 GABAA 受体的突触兴奋效应B.抑制 GABA 与 GABAA 受体的结合，增强 GABAA 受体的突触兴奋效应C.抑制 GABA 与 GABAA 受体的结合，抑制 GABAA 受体的突触抑制效应D.促进 GABA 与 GABAA 受体的结合，增强 GABAA 受体的突触抑制效应答案:D7.可用于治疗房室传导阻滞的药物是（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.心得安答案:C 8.阿司匹林抗血栓的作用机制是（）A.加强抗凝血酶Ⅲ作用B.抑制环氧酶，减少 TXA2 合成C.抑制环氧酶，减少 PGI2 合成D.抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ答案:B9.常用于抗心率失常的局麻药是（）A.普鲁卡因B.利多卡因C.丁卡因D.布比卡因答案:B10.下列药物中，抑制 PG 合成酶作用最强的药物是（）A.阿司匹林B.保泰松C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚答案:C11.氯丙嗪引起的口干、便秘是由于（）A.阻断 α 受体B.阻断 M 受体C.阻断 β 受体D.阻断 N 受体答案:B12.普萘洛尔不宜用于治疗（）A.支气管哮喘B.心绞痛C.高血压D.心律失常答案:A13.氯丙嗪的不良反应不包括（）A.精神异常B.性功能障碍C.椎体外系反应D.恶心、呕吐答案:D14.药动学是研究（） A.药物在体内的变化B.药物对机体的作用及其规律C.药物在机体影响下所发生的变化及其规律D.药物作用的动能来源答案:C15.药物在体内的生物转化是指：（）A.药物的吸收B.药物化学结构的变化C.药物的灭活D.药物的活化答案:B16.在抗癫痫药物中具有抗心律失常作用的是（）A.卡马西平B.苯妥英钠C.三唑仑D.苯巴比妥答案:B17.被广泛应用于治疗海洛因成瘾的药物是：（）A.吗啡B.哌替啶C.美沙酮D.纳曲酮答案:C18.哌唑嗪的降压作用主要是：（）A.激动中枢与外周 α2 受体B.妨碍递质贮存而使递质耗竭C.减少血管紧张素 II 的作用D.选择性的阻断 α1 受体的作用答案:D19.可引起金鸡纳反应的抗心律失常药是：（）A.丙吡胺B.普鲁卡因胺C.妥卡尼D.奎尼丁答案:D20.对病情紧急的病人，用药时因首选A.口服B.静脉注射 C.舌下给药D.皮下注射答案:B21.机体对药物转化的主要器官是（）A.心脏B.肝脏C.肠道D.肺脏答案:B22.对药物描述错误的是（）A.不同于毒物，不会产生毒性反应B.可用以预防疾病C.可改变机体生理功能或疾病状态D.可用以防治疾病答案:A23.下列哪种表现不属于 β 受体兴奋效应（）A.血管扩张B.支气管舒张C.心脏兴奋D.瞳孔扩大答案:D24.β2 受体兴奋可引起：（）A.胃肠平滑肌收缩B.支气管扩张C.瞳孔缩小D.腺体分泌增加答案:B25.呋噻米的适应症不包括：（）A.低血钾B.急性肺水肿C.充血性心衰D.肾功能衰竭答案:A26.下列药物中，不能用于哮喘急性发作的是：（）A.异丙肾上腺素B.色苷酸二钠C.沙丁醇胺D.特布他林 性反应，一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。9. 首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象10. 肝肠循环：随胆汁排入肠道的药物又被肠壁重吸收入体循环的过程称肝肠循环。11. 房室模型; 把机体划分为一个或多个独立单元，可对药物在体内吸收、分布、消除的特性作出模式图，以建立数学模型，揭示其动态变化规律。12. 耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。13. M 样作用:毛果芸香碱、槟榔碱和毒蕈碱及合成同类物震颤素，主要通过兴奋 M 胆碱受体而发挥拟胆碱作用，即为 M 样作用。填空1. 东莨菪碱主要用于麻醉前给药，其优点是抑制腺体分泌和中枢抑制作用。2. 药物体内过程包括吸收、分布、生物转化、排泄。3. 血浆药物浓度下降一半所需的时间称为血浆半衰期，常以 T1/2或 t1/2符号表 答案:B27.青霉素对下列哪种感染无效：（）A.肺炎杆菌B.淋球菌C.钩端螺旋体D.脑膜炎球菌答案:A28.下列哪种糖尿病不宜选用胰岛素治疗：（）A.幼年重型糖尿病B.合并重度感染的糖尿病C.需做手术的糖尿病D.轻中度 II 型糖尿病答案:D29.氧氟沙星的作用机制是：（）A.抑制细菌二氢叶酸合成B.抑制细菌转移肽C.抑制 DNA 螺旋酶D.抑制细菌 DNA 多聚酶答案:C30.头孢噻肟为：（）A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.半合成广谱青霉素答案:C31.头孢拉定为：（）A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.半合成广谱青霉素答案:A32.下列属于氨基糖苷类抗生素的有（）A.阿米卡星B.洛美沙星C.妥布霉素D.卡那霉素E.链霉素答案:ACDE 33.可用于治疗癫痫大发作的药物有（）A.苯巴比妥B.卡马西平C.丙戊酸钠D.乙琥胺E.拉莫三嗪答案:ABC34.新斯的明可用于治疗（）A.术后腹气胀B.术后尿潴留C.重症肌无力D.阵发性室上性心动过速E.机械性肠梗阻答案:ABCD35.下列药物属于肝药酶抑制剂的是（）A.苯巴比妥B.利福平C.西咪替丁D.异烟肼E.胺碘酮答案:CDE36.不同个体对同一药物的反应常有差异，以下说法正确的是（）A.个体差异主要决定于遗传因素B.个体差异主要决定于环境因素C.环境因素主要影响个体之间的药动学差异D.遗传因素主要影响个体之间的药动学差异E.环境因素主要影响个体之间的药效学差异答案:AD37.传出神经系统药物的作用机制包括（）A.直接作用于受体B.影响神经递质的释放C.影响神经递质的转化D.影响神经递质的转运E.影响神经递质的贮存答案:ABCDE38.解救有机磷酸酯类中毒时用阿托品（）A.能迅速解除 M 样症状B.能迅速制止骨骼肌震颤 C.能解除部分中枢神经系统中毒症状D.必须及早、足量、反复E.中、重度中毒时须与胆碱酯酶复活药合用答案:ACDE39.对于缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的病人，以下药物可诱发溶血的是（）A.伯氨喹B.阿霉素C.磺胺类D.青霉素E.阿司匹林答案:ABC40.药物分布容积的意义在于（）A.仅提示药物在血液中分布的相对量B.提示药物在血液及组织中分布的相对量C.用以估算体内总药量D.用以估算达到有效血液浓度应给予的剂量E.反映机体对药物的吸收及排泄的速度答案:BCD41.下列药物中，有镇静催眠作用的有（）A.地西泮B.普萘洛尔C.巴比妥类D.硝西泮E.丁卡因答案:ACD1.试述氯丙嗪的降温作用与阿司匹林的解热作用有何不同？答案:机制不同：氯丙嗪作用于下丘脑调节中枢，使体温调节中枢功能失常;阿司匹林抑制中枢 PG 合成酶，减少 PG 合成;作用特点不同：氯丙嗪不仅可降低疾病所引发的发热，而且可降至正常体温水平以下;阿司匹林对正常体温没有影响，仅可使发热的体温恢复至正常水平。2.试述传出神经系统药物的基本作用。 答案:直接作用于受体;影响递质，包括影响递质生物合成，影响递质释放。影响递质转运和贮存，影响递质的生物转化。各举例说明。3.简述有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗药物的作用机制。答案:中毒机制：与 AChE 牢固结合，形成难以水解的磷酰化 AChE，使其失去水解 Ach 的活性，造成蓄积，引发一系列中毒症状。中毒表现：多样化，主要有 M 样症状，如瞳孔缩小，腺体分泌增加，恶心、呕吐、腹泻，严重时呼吸困难、失禁、心率减慢、血压下降等;N 样症状：肌无力，抽搐、震颤、呼吸麻痹等;中枢症状：先兴奋、不安，继而出现惊厥，后为抑制。解救药有阿托品和乙酰胆碱脂酶复活物。阿托品可阻断 M 受体，迅速对抗体内乙酰胆碱的 M 样症状和部分中枢症状。乙酰胆碱酯酶复合物能使AChE 恢复活性，如碘解磷定，可迅速解除肌束颤动，对中枢症状也有改善作用。4.试述肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对心血管系统的作用有何异同。答案:肾上腺素兴奋心脏，心排出量增加，收缩血管，以升压为主;异丙肾上腺素兴奋心脏，心排出量增加，扩张血管脉压差增大，血压下降;去甲肾上腺素兴奋心脏，心排出量不变或减少，强烈收缩血管，升高血压。5.简述钙通道阻滞药的主要药理作用与临床应用。答案:对心脏的负性肌力、负性频率、负性传导作用;扩血管和松弛平滑肌作用;抗动脉硬化、 抗血小板凝集及排钠利尿作用;影响肾脏功能;治疗：高血压;心绞痛;心律失常;脑血管疾病;外周血管痉挛及预防动脉粥样硬化。6.试述强心苷治疗心衰的药理学基础。答案:正性肌力、负性频率、负性传导作用;对心衰心脏可通过正性肌力作用改善心功能：心肌收缩有力、敏捷、收缩期缩短，舒张期相对延长;心肌耗氧量降低，排出量增加;可抑制钠钾 ATP 酶，最终使细胞内钙离子浓度增加。7.试述血管紧张素转化酶抑制药的基本药理作用。答案:阻止 AngII 的生成;保存缓激肽的活性;保护血管内皮细胞抗动脉粥样硬化;抗心肌缺血与心脏保护作用;对胰岛素敏感性的影响;阻止心血管心理性重构。8.简述奥美拉唑的药理作用、临床应用及不良反应。答案:1.药理作用：①抑制胃酸分泌：奥美拉唑口服后，可浓集于壁细胞分泌小管周围，并转变为有活性的次磺酰胺衍生物。它的硫原子与 H+，K+-ATP 酶上的巯基结合，形成酶-抑制剂复合物，从而抑制 H+泵功能，抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量。②促进溃疡愈合;③ 抗幽门螺旋杆菌2.临床应用：①治疗胃及十二指肠溃疡。②治疗对反流性食道炎、应激性溃疡、卓-艾综合征。3.不良反应：头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。偶有皮疹、外周神经 炎、男性乳房女性化等。长期持续抑制胃酸分泌，可致胃内细菌过度滋长。9.试述肝药酶对药物转化的影响以及与药物相互作用的关系。答案:肝脏微粒体的细胞色素 P450 酶系统，是肝内促进药物代谢的主要酶系统，具有活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制等特点。某些药物如利福平等可产生酶诱导而引起合用药物代谢率加快，药理作用减弱;而有些药物如西咪替丁可抑制肝药酶活性，导致合用药代谢减慢，使疗效和毒性增强。10.试述吗啡的药理作用及其镇痛机制。答案:药理作用：（1）中枢作用：①镇痛;② 镇静、致欣快;③ 抑制呼吸;④ 镇咳;⑤ 缩瞳;⑥减低体温、大剂量长期使用升高体温、恶心呕吐、降低黄体生产素等激素水平。（1）外周作用：①扩张血管;② 兴奋平滑肌;③ 抑制免疫。作用机制：吗啡属阿片类生物碱镇痛药，可通过激动阿片受体发挥作用。吗啡可模拟内源性阿片肽的作用，直接增强源自中脑的痛觉下行控制环路功能、抑制源自脊髓背角痛觉上行传入通路。阿片受体被激动后，可通透 G 蛋白偶联机制，抑制腺苷酸环化酶、促进钾外流、减少钙内流。11.后遗效应答案:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。12.停药反应答案: 是指突然停药后原有疾病加剧的反应。13.特异质反应答案:少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，是与先天遗传有关的反应，与药物固有的药理作用基本一致，反应程度与剂量成比例。14.耐受性答案:药物在多次或连续用药后反应性降低。15.安慰剂答案:本身没有特殊药理活性的中性物质被制成外形似药的制剂。16.早后除极答案:在心肌细胞复极早期发生的振荡性除极，多发生在动作电位第 2 或第 3 相。17.正性肌力药物答案:能够加强肌肉收缩力、用于充血性心力衰竭的药物。 18.抗菌谱答案:抗菌药物抑制或杀灭病因微生物的范围。19.效价强度答案:药物达到一定药理效应时所需的相对浓度或剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。20.激动药答案:既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。21.依赖性答案:在长期应用每种药物后，机体对这种药物产生了生理性或精神性的依赖或需求。22.神经节阻断药答案:能选择性地与神经节细胞的 N 受体结合，影响乙酰胆碱与受体结合，使乙酰胆碱不能引起神经节细胞除极化，从而阻止神经冲动在神经节的传递的药物。23.赫氏反应答案: 应用青霉素 G 治疗感染性疾病时，可能出现全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。24.向心性肥胖答案:大剂量长期应用糖皮质激素可激活四肢皮下脂酶，促进皮下脂肪分解，使脂肪从新分布在面部、胸部、背部和臀部等的现象。25.水杨酸反应答案:阿司匹林剂量过大时，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力下降等症状，被称为水杨酸反应。是水杨酸类药物中毒的表现。26.对因治疗的目的在于消除原发致病因子。A.正确B.错误答案:B27.毛果芸香碱可用于治疗青光眼和虹膜炎。A.正确B.错误答案:A28.受体激动药是既有亲和力又有内在活性的药物，这类药能与受体结合并激动受体而产生效应。A.正确B.错误答案:A29.阿托品可加强唾液腺和汗腺的分泌。A.正确B.错误答案:B 30.丁卡因对黏膜的穿透力强，常用于表面麻醉。A.正确B.错误答案:A31.巴比妥类虽然有较强的镇静催眠作用，但无明显的抗惊厥和抗癫痫作用。A.正确B.错误答案:B32.卡比多巴可通过促进左旋多巴在外周的脱羧作用，从而使进入中枢的左旋多巴增加。A.正确B.错误答案:B33.苯妥英钠既能治疗癫痫大发作和局限性发作，又能治疗小发作。A.正确B.错误答案:B34.美沙酮是一种镇痛药，其作用与吗啡相当且持续时间较长。A.正确B.错误答案:A35.利多卡因可用于室性心动过速或心室纤颤。A.正确B.错误答案:A36.卡托普利不能用于心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗。A.正确B.错误答案:B37.螺内酯不能用于肝硬化和肾病综合征水肿的治疗。A.正确B.错误答案:B38.糖皮质激素可抑制多种参与哮喘发病的细胞因子和炎症介质。A.正确B.错误答案:A 示。4. 普萘洛尔主要用于稳定型心绞痛、硝苯地平主要用于变异型心绞痛。5. 药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物作用的选择性。6. 青霉素类的抗菌作用机制为通过与细菌胞浆膜上 PBPS 结合，抑制转肽酶活性，阻碍黏肽合成，达到杀菌作用。 7. 毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上 M 受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。8. 酚妥拉明扩张小动脉，降低外周阻力，使心后负荷减轻，减少回心血量，故可用于心衰及急性心肌梗死。9. 抗高血压药临床上主要用于治疗高血压和防止其并发症的发生。10. 噻嗪类利尿药除用于消除水肿外，尚可用于治疗高血压和尿崩症。简答及论述1．简述肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。① 肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药。其理论依据有：兴奋 α1 受体，引起血管收缩，外周阻力增大，血压升高，从而保证重要脏器血液供应；② 兴奋 β1 受体，引起心脏兴奋，使心输出量增加，增加组织器官血液供应； 39.氨苄西林对铜绿假单胞菌有强大的抗菌作用。A.正确B.错误答案:B40.阿奇霉素是属于氨基糖苷类的一种抗菌素。A.正确B.错误答案:B41.长期使用卡那霉素会导致耳毒性。A.正确B.错误答案:A42.影响药物效应的因素有哪些？答案:受药物和机体多种因素的影响;药物因素主要有药物剂量、剂型和给药途径、合并用药及药物相互作用;机体因素主要有年龄、性别、种族、遗传、心理、生理或病理因素等。43.治疗心衰药物的分类有哪些？并列举各类的代表性药物。答案:肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药，ACEI 抑制药卡托普利，AT1 阻断药氯沙坦;醛固酮受体阻断药螺内酯;利尿药，氢氯噻嗪;β 受体阻断药美托洛尔;强心苷类，地高辛;血管扩张药硝普钠;其它多巴酚胺米力农，氨氯地平。44.何谓肾上腺素的翻转作用？答案:肾上腺素给药后迅速出现明显的升压作用，如事先给予 α 受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，充分表现了肾上腺素对血管上 β2 受体的激动 作用。45.肾上腺素受体激动药的基本分类有哪些？并对每类列举一种代表性药物。答案:①α 受体激动药：α1、α2 受体激动药，如去甲肾上腺素;α1 受体激动药，如去氧肾上腺素;α2 受体激动药，如羟甲唑啉。② α、β 受体激动药（1 分），如肾上腺素、麻黄碱。③ β 受体激动药：β1、β2 受体激动药，如异丙肾上腺素;β1 受体激动药，如多巴酚丁胺;β2 受体激动药，如沙丁醇胺。46.简述阿司匹林抗血栓的作用机制。答案:与血小板内的环氧酶-1（COX-1）结合，不可逆的抑制 COX-1 活性，阻滞血栓素A2（TXA2）的生成，抑制血小板聚集，并抑制组织纤溶酶原激活物（tPA）的释放。大剂量可抑制血管内皮细胞 COX-1 活性，减少 PGI2 的合成。47.请列举 5 种大环内酯类抗生素的药物名称。答案:红霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、地红霉素、罗他霉素、米欧卡霉素、交沙霉素、罗沙米星等中的任意 5 种。48.新药研究过程可分为哪几个阶段？答案:主要包括临床前研究;临床研究;上市后药物监测三个阶段。 49.从药物量效曲线上可以获得哪些与临床用药相关的指标？答案:最小有效量、最大效应（或效能）、半最大效应浓度、效价强度、治疗指数、安全范围等。50.治疗青霉素过敏性休克，为什么首选肾上腺素？答案:过敏性休克时，大量小血管扩张，毛细血管通透性升高，引起全身血容量降低，血压下降，心率加快，心肌收缩力减弱，支气管平滑肌痉挛、黏膜水肿等。肾上腺素可收缩血管，降低通透性，改善心脏功能，升高血压，解除支气管痉挛和水肿，缓解症状。51.影响药物分布的主要因素有哪些？答案:① 药物与血浆蛋白的结合;② 局部器官血流量;③ 药物与组织的亲和力;④ 药物解离度和体液 pH;⑤ 体内屏障52.β-内酰胺类抗生素抗菌的作用机制主要是什么？答案:抑制细胞壁黏肽合成酶活性，阻止黏肽合成，导致细胞壁缺损，使菌体失去屏障，导致菌体膨胀、裂解而死亡;触发具体自溶酶活性，促进细菌破裂溶解。53.镇静催眠药包括哪些？举例说明。答案:苯二氮卓类如地西泮;巴比妥类如苯巴比妥;H1 受体阻断药如苯海拉明;抗抑郁药如氯丙 嗪;其它如水合氯醛、甲丙氨酯等。 ③ 兴奋 β2 受体，引起支气管平滑肌松驰，并兴奋 α1 受体，引支气管黏膜血管收缩，减轻支气管黏膜充血水肿，从而解除呼吸困难症状；④ 有阻止过敏介质释放；⑤ 作用快、强，且可皮下、肌内或静脉注射给药，使用方便。2．试述安定的作用与用途。 （1）抗焦虑：在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药 （2）镇静催眠：用于①麻醉前给药；②失眠：现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。 （3）抗惊厥、抗癫病：抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。 （4）中枢性肌松：用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）：也可用于局部病变（如腰肌劳损）引起的肌肉痉挛。3．试述阿托品的药理作用、临床用途、不良反应及禁忌症。阿托品的药理作用：（1）抑制腺体分泌作用；（2）松弛内脏平滑肌作用；（3）对眼睛作用是扩瞳，升高眼压，调节麻痹导致远视。（4）兴奋心脏，使 心率加快，传导加速；（5）大剂量时有扩张血管，解除小血管痉挛，改善微循环。（6）中枢兴奋作用。临床用途：（1）缓解内脏绞痛：如治疗胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛，解除膀胱剌激症状。（2）抑制腺体分泌：如麻醉前给药、治疗盗汗症、流涎症。（3）眼科：散瞳检查眼底，验光配眼镜，治疗虹膜睫状体炎。（4）缓慢型心律失常：窦性心动过缓、房室传导阻滞。（5）抗感染中毒性休克。（6）解救有机磷农药中毒。不良反应：（1）副反应：口干、皮肤干燥、瞳孔散大、视物模糊、颜面潮红 、心率加快、排尿困难。（2）急性中毒：除上述症状进一步增强外，还可出现中枢兴奋症状，如烦躁不安、谵妄、定向障碍、惊厥等，严重者可由兴奋转为抑制，出现昏睡、昏迷，最后呼吸中枢麻痹而死亡。禁忌症：青光眼 前列腺肥大。4.简述普萘洛尔的药理作用及临床用途。普萘洛尔主要药理作用有 ：（1）阻断 β1 受体：可引起心率减慢、传导减慢、心肌收缩力减弱、心输出量 减少、心肌耗氧量减少。（2）阻断 β2 受体：可引起支气管平滑肌收缩，血管张力增加。临床用途：主要有治疗快速型心律失常、抗心绞痛、抗高血压及甲亢等。5. 利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 （1）高效能利尿药：主要作用于肾脏髓袢升支粗段髓袢质部和皮部，如呋塞米（速尿），依他尼酸（利尿酸），布美他尼等。（2）中效能利尿药：主要作用于髓质升支粗段皮质部和远曲小管近端，如噻嗪类利尿药、吲哒帕胺、氯塞酮等。（3）低效能利尿药：主要作用于远曲小管和集合管。如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药，如乙酰唑胺等。6．简述呋塞米和氢氯噻嗪引起低血钾的机理。（1）分别使抑制髓袢升支粗段皮质部、髓质部及近曲小管近端 Na+重吸收，导致远曲小管、集合管 K+-Na 交换增加。 （2）大量 Na+水丢失而继发醛固酮分泌增加，使 K+-Na+交换进一步增加。7．试述五类平喘药的作用机制。（1）肾上腺素受体激动药：激动支气管平滑肌 β 受体、激活腺苷环化酶，使 cAMP 浓度升高而使支气管松弛；另外，抑制肥大细胞释放过敏介质，预防过敏性哮喘发作。 （2）茶碱类：抑制磷酸二酯酶使细胞内 cAMP 灭活减少而产生平喘作用。 （3）M 受体阻断药：阻断支气管平滑肌 M 受体，使支气管扩张而平喘上述三类是通过增强舒支气管受体功能，抑制缩支气管受体，使细胞内 cAMP 增多而发挥作用。 （4）抗过敏药类：稳定肥大细胞膜，阻止其脱颗粒作用 （5）肾上腺皮质激素类：通过抗过敏、抗炎和提高 β 受体对儿茶酚胺的敏感性发挥作用。8. 根据抗高血压药物的作用机制的不同，简述其分类及其代表药。（1）利尿药：氢氯噻嗪、吲哒帕胺等。 (2)血管紧张素 I 转化酶抑制药如卡托普利；血管紧张素 II 受体（AT1)阻断药如氯沙坦；(3)钙拮抗药：硝苯地平等：（4）交感神经抑制药：（1）中枢抗高血压药：可乐定等：（2）神经节阻断药：美加明；（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平等;(4)抗肾上腺素受 体阻断药，受体阻断药酚妥拉明等；受体阻断药：哌唑嗪等；受体阻断药：普奈洛尔等；受体阻断药：拉贝洛尔；（5）扩血管药：(1)直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠；（2）钾通道开放药：砒那地尔等。 9．简述氯丙嗪发生锥体外系反应的机理。主要是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路中的 DA 受体所致。黑质-纹状体系统有多巴胺能神经元，其递质 DA 是一种抑制性神经元；此外还存在有胆碱能神经元，其递质 Ach 是一种兴奋性神经元。正常时两者互相制约，互相拮抗，处于平衡状态，共同调节锥体外系的运动功能。DA 受体被阻断后，多巴胺能神经功能下降，胆碱能神经功能相对亢进，因而表现出一系列锥体外系症状。10．简述速尿用于急性肺水肿的药理学基础。（1）扩张小动脉降低外周阻力，减轻左心后负荷。 （2）通过强大的利尿作用，降低血容量及细胞外液，使回心血量减少，左心室充盈压降低（前负荷减轻）。11．试述噻嗪类利尿药的代表药物，及它们的作用特点、临床应用及主要不良反应。 噻嗪类包括：氢氯噻嗪、氯噻嗪，其他如吲哒帕胺、氯噻酮、美托拉宗、喹乙宗，它们虽无噻嗪环但有磺胺结构，其利尿作用与 thiazides 相似。作用特点：利尿作用温和持久。尚有抗利尿、降低血压的作用。应用：水肿、高血压病、其他（如尿崩症）。 主要不良反应：电解质紊乱，如低血钾、低血钠、低血镁、低氯性碱血症等；高尿酸血症；高血糖、高脂血症；过敏反应等。12.试述药物作用的可能机制。药物作用机制可能有：①通过受体产生作用，②改变细胞周围的理化性质，③参与或干扰机体的代谢过程，④改变酶的活性，⑤影响生物膜对离子的通透性，⑥影响核酸代谢或免疫功能。13.试述五类平喘药的作用机制（1）肾上腺素受体激动药：激动支气管平滑肌 β 受体、激活腺苷环化酶，使cAMP 浓度升高而使支气管松弛；另外，抑制肥大细胞释放过敏介质，预防过敏性哮喘发作。 （2）茶碱类：抑制磷酸二酯酶使细胞内 cAMP 灭活减少而产生平喘作用。 （3）M 受体阻断药：阻断支气管平滑肌 M 受体，使支气管扩张而平喘上述三