《药剂学》一、单项选择题1.药剂学概念表述正确的是（）A.研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学B.研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术C.研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术学科D.研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学答案：B2.以下缩写中表示临界胶束浓度的是（）A.GMPB.CMCC.HLBD.MAC答案：C3.碘酊属于哪一种剂型液体制剂（）A.溶液型B.乳浊液型C.悬浊液型D.胶体溶液型答案：A4.片剂包糖衣工序的先后顺序为（）A.隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层 度较高的原辅料，尽量不使用金属器具外，常在药液中加入金属离子络合剂⑤ 湿度与水分的影响 许多反应没有水分存在就不会进行，由于湿度和水分影所以在药物制剂的生产过程和贮存过程中应多考虑湿度和水分影响，采用适当的包装材料。3.简述液体制剂的特点。（1）液体制剂优点：1）由于药物分散度比较大，因此吸收快、显效快；2）给药途径多，可以内服，也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等；3）易于分计量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者；4）能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂浓度，避免口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用；5）某些固体药物制成液体制剂后有利于提高药物的生物利用度。（2）液体制剂缺点：1）药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解等变化，使药效降低甚至失效；2）液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；3）水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；4）非均相分散的液体制剂，药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。4. 简述微球的特点。（1）靶向性 （2）掩盖药物的不良臭味（3）降低药物的刺激性及毒副作用（4）提高药物的稳定性五、处方分析（共 25 分）1.处方：维生素 C 104 g依地酸二钠 0.05 g碳酸氢钠 49 g亚硫酸氢钠 2 g注射用水加到 1000 m1根据上述处方回答以下问题：1.对上述处方进行处方分析。2.根据以上处方拟定制备方法及注意事项答案参考：1.处方分析：维生素 C( 主药)； 依地酸二钠( 络合剂) ； 碳酸氢钠 ( pH 调节剂) ；亚硫酸钠 ( 抗氧剂)2.制法：在配制容器中，加配制量 80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素 C 溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液 pH 6.0 ～ 6.2 ，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，溶液中 通二氧化碳，并在二氧化碳气流下灌封，最后用 100 ℃流通蒸汽 15 分钟灭菌。注意事项：(1)维生素 C 分子中有烯二醇式结构，故显强酸性，刺激性大，加入碳酸氢钠 ( 或碳酸钠) ，使维生素 C 部分地中和成钠盐，起调节 pH 的作用，以避免疼痛，以增强本品的稳定性。 (2)维生素 C 的水溶液与空气接触，自动氧化成脱氢抗坏血酸。 (3)本品稳定性与温度有关故以 100 ℃ 15 分钟灭菌为好。但操作过程应尽量在避菌条件下进行，以防污染。2.处方：维生素 C 104 g依地酸二钠 0.05 g碳酸氢钠 49 g亚硫酸氢钠 2 g注射用水加到 1000 m1根据上述处方回答以下问题：1.对上述处方进行处方分析。2.根据以上处方拟定制备方法及注意事项。3.判断以上处方为哪种剂型，并简述该剂型的特点。参考答案：1.处方分析：维生素 C( 主药)； 依地酸二钠( 络合剂) ； 碳酸氢钠 ( pH 调节 剂) ；亚硫酸钠 ( 抗氧剂)2.制法：在配制容器中，加配制量 80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素 C 溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液 pH 6.0 ～ 6.2 ，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳气流下灌封，最后用 100 ℃流通蒸汽 15 分钟灭菌。注意事项：（1）维生素 C 分子中有烯二醇式结构，故显强酸性，刺激性大，加入碳酸氢钠 ( 或碳酸钠)，使维生素 C 部分地中和成钠盐，起调节 pH 的作用，以避免疼痛，以增强本品的稳定性。（2）维生素 C 的水溶液与空气接触，自动氧化成脱氢抗坏血酸。（3）本品稳定性与温度有关故以 100 ℃ 15 分钟灭菌为好。但操作过程应尽量在避菌条件下进行，以防污染。3.本处方剂型为注射剂；特点如下：（1）药效迅速、作用可靠；（2）适用于不宜口服的药物；（3）适用于不能口服的病人；（4）准确局部定位给药；（5）可产生长效作用；（6）较其他液体制剂耐储存；（7）依从性较差；（8）价格昂贵；（9）质量要求高。3.【处方】 乙酰水杨酸 268g 对乙酰氨基酚（扑热息痛） 136g 咖啡因 33.4g 淀粉 266g 淀粉浆 （15%--17%）85g 滑石粉 25g（5%） 轻质液体石蜡 2.5g 酒石酸 2.7g 制成 1000 片根据上述处方回答以下问题：（1） 对上述处方进行处方分析。（2） 根据以上处方拟定制备方法。答案参考（1）处方分析【处方】 乙酰水杨酸 （主药） 268g 对乙酰氨基酚（扑热息痛）（ 主药） 136g 咖啡因 （主药） 33.4g 淀粉 （填充剂） 266g 淀粉浆（粘合剂） （15%--17%）85g 滑石粉 （润滑剂） 25g（5%） 轻质液体石蜡 （粘附剂） 2.5g 酒石酸 （稳定剂） 2.7g （2）制备方法将咖啡因、对乙酰氨基酚与 1/3 量的淀粉混匀，加淀粉浆（15%--17%）制 软材，过 14 目尼龙筛制湿颗粒，于 70℃干燥，干颗粒用 12 目尼龙筛整粒，然后将此颗粒与乙酰水杨酸混合均匀，最后加剩余的淀粉（预先在 100℃--105℃干燥）及吸附有液体石蜡的滑石粉，共同混匀后再过 12 目尼龙筛，颗粒经含量测定合格后，用 12mm 冲压片，即得。4.【处方】维生素 C 104 g依地酸二钠 0.05 g碳酸氢钠 49 g亚硫酸氢钠 2 g注射用水加到 1000 m1根据上述处方回答以下问题：（1） 对上述处方进行处方分析。（2） 根据以上处方拟定制备方法。答案参考（1）处方分析 【处方】 维生素 C(主药) 104g 依地酸二钠 （金属络合物） 0.05g 碳酸氢钠 （PH 调节剂） 49g 亚硫酸氢钠（抗氧剂） 2g 注射用水（溶媒） 加至 1000ml （2）制备方法在配置容器中，加处方量 80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加维生素 C 溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配置好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液 pH6.0--6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量。用垂熔玻璃漏斗与膜滤器过滤，溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳和氮气流下灌封，最后通 100℃流通蒸汽 15 分钟灭菌。 B.隔离层糖衣层粉衣层有色糖衣层C.粉衣层糖衣层隔离层有色糖衣层D.粉衣层隔离层糖衣层有色糖衣层答案：A5.下列关于胶囊剂的叙述哪一条不正确（）A.吸收好，生物利用度高B.可提高药物的稳定性C.可避免肝的受过效应D.可掩盖药物的不良嗅味答案：C6.可作为肠溶衣的高分子材料是（）A.羟丙基甲基纤维素（HPMC）B.丙烯酸树脂Ⅱ号C.EudragitED.羟丙基纤维素（HPC）答案：B7.注射剂制备时不能加入的附加剂为（）A.抗氧剂B.pH 调节剂C.着色剂D.惰性气体 答案：C8.有关环糊精叙述中错误的是（）A.环糊精是由环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成的产物B.是由 6-10 个葡萄糖分子结合而成的环状低聚糖化合物C.结构为中空圆筒型D.以 β-环糊精溶解度最大答案：D9.以下关于乳剂类型鉴别的说法，正确的是（）A.加纯化水稀释不分层的是 W/OB.加油溶性染料染色，内相染色的是 W/OC.加水溶液染料染色，外相染色的是 O/WD.加水溶性染料染色，外相染色的是 W/O答案：D10.以下不是颗粒剂的质量检查项目的是（）A.崩解时限B.干燥失重C.粒度D.主要含量答案：A11.下列辅料中，全部为片剂常用崩解剂的是( )。 A.淀粉、L-HPC、CMA-NaB.HPMC、PVP、L-HPCC.PVPP、HPC、CMS-NaD.CCMC-Na、PVPP、CMS-Na答案：D12.片剂四用测定仪可测定除( )外的四个项目。A.硬度B.脆碎度C.崩解度D.片重差异限度E.溶出度答案：D13.最适于作疏水性药物润湿剂 HLB 值是( )。A.HLB 值在 5-20 之间B.HLB 值在 7-11 之间C.HLB 值在 8-16 之间D.HLB 值在 7-13 之间答案：B14.注射剂最常用的抑菌剂为( )。A.葡萄糖 B.三氯叔丁醇C.碘仿D.醋酸苯汞答案：B15.NaCl 作等渗调节剂时，其用量的计算公式为( )。A.x=0.9%V-EWB.x=0.9%V+EWC.x=EW-0.9%VD.x=0.009%V-EW答案：A16.最常用的纤维素类薄膜衣料是( )。A.HPMCB.HPCC.PVPD.丙烯酸树脂 IV 号答案：A17.下列是片剂湿法制粒的工艺流程，哪条流程是正确的( )。A.原料→制软材→混合→制粒→干燥→压片B.原料→混合→粉碎→制软材→制粒→干燥→压片C.原料→粉碎→混合→制软材→制粒→干燥→压片D.原料→粉碎→制软材→干燥→混合→制粒压片答案：C18.无菌区对洁净度的要求是( )。 A.10 万级B.1 万级C.100 级D.1000 级答案：C19.吐温（Tween）类表面活性剂的全称是( )。A.聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯B.聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯C.聚氧乙烯脱水木糖醇脂肪酸酯D.聚氧乙烯脱水硬脂醇脂肪酸酯答案：D20.药物溶解的一般规律是：“相似者相溶”，主要是指下列哪一项而言( )。A.药物(或溶质)和溶媒的结构相似B.药物和溶媒的性质相似C.药物和溶媒的分子大小相似D.药物和溶媒的极性程度相似答案：B二、填空题1.表面活性剂可分成____、____、____和____表面活性剂四种。答案： 阴离子型、阳离子型、两性离子型、非离子型2.制剂设计的五个基本原则是: ____、____、____、____和____。答案：安全性、 有效性、 可控性、 稳定性、 顺应性 3.当药物的剂量小于____mg 时，必须加入填充剂。答案：1004.注射剂一般允许的 pH 范围在____之间，《中国药典》规定静脉注射用注射剂需进行细菌内毒素或热原检查，热原检查采用____法。答案：4.0-9.0 、 家兔5.片剂质量检查的项目包括外观检查，片重差异，____、____、____以及硬度和脆碎度和卫生学检查等。答案：含量均匀度、 崩解时限、 溶出度6. 湿法制粒压片一般常用____%至____%的乙醇作润湿剂。答案：30、707. 药物制剂按形态分类分为液体剂型、____剂型、____剂型和____剂型。答案：固体、半固体、气体8. 药物及药物制剂是一种特殊的商品，对其最基本的要求是：____、 ____和 _ ___。答案：安全、有效、稳定9. 非离子表面活性剂分为____、____、____。答案：多元醇型、聚氧乙烯型、脂肪酸甘油酯10. 片剂由药物和辅料两部分组成，辅料主要包括: ____、____、____、____、吸收剂和润滑剂。答案：填充剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂三、名词解释1.热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质，称为热原。热原是微生物的代谢产物，是一种内毒素。2.剂型: 为适应诊断、治疗或预防疾病的需要根据不同给药途径制成的适宜形式，即一类药物试剂的总称。3.半衰期：是指体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间。4.靶向给药系统：系指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构，且疗效高、毒副作用小的新型给药系统。5. 药品半衰期：体内药量或血药浓度下降一半的时间。6. 生物利用度：制剂中药物吸收进入体循环的速度与程度。7. 药品有效期：为药物降解 10%所需要的时间。8. 液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 四、简答题1. 举例说明增加药物溶解度的方法有哪些？答：①制成可溶性盐。将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等，加酸制成盐类，以增加在水中的溶解度； ② 引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素 B2 水中溶解度为 1：3000 以上，而引入-PO3HNa 形成维生素 B2 磷酸酯钠溶液溶解度增加 300 倍； ③ 加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。碘加碘化钾可以形成络合物 KI3 而增加碘在水中的溶解度； ④ 使用混合溶剂。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数，能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合药剂中。 2. 请简述外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法。① 温度的影响温度越高，药物的降解反应越快. 对热敏感的药物如某些生物制品、抗生素等，要根据药物性质，合理地设计处方，生产中可采取特殊工艺，如无菌操作、冷冻干燥、低温贮存等，以确保制剂质量。② 光线的影响药物的光解主要与药物的化学结构有关，如酚类药物吗啡、应尽量避免光线的照射，有些应使用有色遮光容器保存。③ 空气（氧）的影响为了减小药物的氧化降解，目前生产上常采用惰性气体（如 N2 或 CO2）驱除氧，以及加抗氧剂来消耗氧的方法。④ 金属离子的影响微量的金属离子尤其是二价以上的金属离子，如铜，对制剂中药物的自氧化反应有显著的催化作用为了避免金属离子的影响，除应选择纯