中枢神经系统药　　镇静催眠药　　镇静催眠药-苯二氮 类　　常用的镇静催眠药可分为 3 类：苯二氮 （BZ）类、巴比妥类及其他类。　　地西泮作用机制：　　苯二氮 类能增强 GABa 能神经传递功能和突触抑制效应，并能促进 GABa 与 GABa 受体结合。GABa 与此受点结合，Cl-通道开放，Cl-内流增加，使神经细胞超极化，产生抑制效应。药理及临床应用 特点抗焦虑作用 抗焦虑作用的高选择性，小剂量即可明显改善症状，对各种焦虑均有显著疗效。抗惊厥、抗癫痫作用 1.辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥2.地西泮是癫痫持续状态的首选药物中枢性肌肉松弛作用 缓解人类大脑损伤（去大脑强直）所致的肌强直和肌痉挛镇静催眠作用 能明显缩短入睡诱导时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数（慢波睡眠），大剂量也不引起麻醉其他 心脏电击复律及各种内镜检查前用药　　不良反应　　1.常见的不良反应是后遗效应，包括头晕、乏力、嗜睡、记忆力下降等大剂量可致共济失调；　　2.一次性大量服用或静脉注射过快可致呼吸循环功能抑制，出现呼吸频率减慢；血压下降、循环衰竭，可用苯二氮 类拮抗剂氟马西尼进行鉴别诊断和抢救；　　3.与其他中枢抑制药合用可导致中枢抑制作用加重；　　4.长期大剂量用药仍可产生依赖性和成瘾；长期用药可致畸，故妊娠早期禁用；产前和哺乳期慎用。　　不是苯二氮 类药物作用特点为　　A.中枢性肌肉松弛作用　　B.明显缩短入睡诱导时间　　C.延长睡眠持续时间　　D.小剂量无抗焦虑作用　　E.具有记忆遗忘性 『正确答案』D『答案解析』抗焦虑作用的高选择性，小剂量即可明显改善症状，对各种焦虑均有显著疗效。　　抗癫痫药　　苯妥英钠　　【药理作用】　　不抑制放电，抑制放电的扩散。减少 Na+和 Ca2+的内流，稳定神经元和心肌细胞膜。对中枢神经无镇静催眠作用。　　【临床应用】　　1.抗癫痫：为治疗大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效，甚至使病情恶化。　　2.中枢疼痛综合征：治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等。　　3.抗心律失常。　　【不良反应】　　1.局部剌激：药物的强碱性刺激胃肠道引起恶心、呕吐、食欲缺乏等；长期应用可引起牙龈增生。　　2.神经系统症状：常见为眩晕、头痛、共济失调。　　3.造血系统症状：药物抑制二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢，引起巨幼细胞贫血。　　4.过敏反应：常见皮疹和发热，偶见严重皮肤反应如剥脱性皮炎、系统性红斑。　　卡马西平　　【药理作用】同苯妥英钠形似，抑制 Na+通道，从而抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散。能提高脑内 GABa 浓度，增强其抑制作用。　　【临床应用】　　1.广谱抗癫痫，是治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一，同时还有抗复合性局限性发作和小发作作用。对癫痫并发的精神症状亦有效。 　　2.对三叉神经痛疗效优于苯妥英钠，常作首选。　　3.尿崩症。　　4.对锂盐无效躁狂抑郁有效。　　丙戊酸钠　　【临床应用】　　广谱抗癫痫药；对各类型癫痫都有一定疗效。对大发作不如苯妥英钠；对失神小发作优于乙琥胺，但不首选；对复杂部分性发作疗效近似卡马西平；它是大发作合并小发作时的首选药物，对其他药物未能控制的顽固性癫痫可能奏效。　　【不良反应】　　常见一过性消化系统症状。对肝脏毒性大，多数患者表现皮疹、脱发、血小板减少和血小板聚集障碍所致的出血时间延长。　　记忆要诀： 考点　　控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。　　治疗三叉神经痛，卡马西平是主药。　　小发作选乙琥胺。持续状态推安定。　　 　　A.乙琥胺　　B.地西泮　　C.氯丙嗪　　D.苯妥英钠　　E.异丙嗪　　1.治疗脊髓损伤引起肌强直的药物是　　2.治疗癫痫大发作和局限性发作的药物 『正确答案』1B；2D　　抗精神失常药　　氯丙嗪药理和临床应用作用部位 药理作用 临床应用及特点中枢神经系统 抗精神病作用 临床上主要用于治疗各型精神分裂症。对抑郁无效，对躁狂症也有一定疗效镇吐作用 具有强大的止吐作用，用于呕吐和顽固性呃逆，晕动病除外（属于前庭刺激）体温调节作用 不仅降低发热体温，而且也能使正常体温下降，并可随外界温度升高体温，与哌替啶、异丙嗪合用组成冬眠合剂，用于低温麻醉、人工冬眠自主神经系统 阻断肾上腺素 α 受体 翻转肾上腺素的升压效应。阻断外周 M 胆碱受体 引起口干、便秘、视力模糊及尿潴留等不良反应对内分泌系统的影响 结节-漏斗系统中的 D2 亚型受体促使下丘脑分泌多种激素抑制 D2 亚型受体 抑制催乳素释放抑制因子释放，致催乳素分泌增加；还可抑制垂体生长激素、促性腺激素、促肾上腺皮质激素的分泌　　【不良反应】　　1.常见反应：①中枢抑制→嗜睡、困倦。②阻断 M 受体→视物模糊、口干、便秘、尿潴留。③阻断 α 受体→鼻塞、心悸、体位性低血压（用去甲肾上腺素解救）。　　2.锥体外系反应：长期大量使用氯丙嗪阻断黑质-纹状体 D2 受体①帕金森氏综合征②急性肌张力障碍③静坐不能。　　此外长期服用氯丙嗪后部分患者发生，迟发性运动障碍，用抗胆碱药症状加重，抗 DA 可以缓解。　　3.精神异常：意识障碍、淡漠、兴奋、躁动、消极、抑郁、幻觉、妄想等。　　考点　　4.惊厥与癫痫：出现局部或全身抽搐。　　5.过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害黄疸（肝细胞内微胆管阻塞）、粒细胞减少。 　　6.内分泌障碍：引起高催乳素血症，乳房增大、泌乳、排卵延迟、月经不调或停闭、儿童生长迟缓等。　　7.急性中毒：患者出现昏睡、血压下降至休克水平，并出现心肌损害，如心动过速、心电图异常（P-R 间期或 QT 间期延长，T 波低平或倒置），此时应立即对症治疗，但禁用肾上腺素升压。　　丙咪嗪（米帕明）作用部位 药理作用 临床应用及特点中枢神经系统 抗胆碱反应 患者连续服药后，出现精神振奋现象，症状减轻阻断 NA.5-HT 在神经末梢的再摄取 抗抑郁、抗焦虑和恐惧症遗尿症自主神经系统 阻断 M 胆碱受体 视物模糊、口干、便秘和尿潴留等心血管系统 降低血压，致心律失常 对心肌有奎尼丁样直接抑制效应　　不属于氯丙嗪临床应用的选项是　　A.精神分裂症　　B.感染中毒性精神病　　C.顽固性呃逆　　D.洋地黄引起的呕吐　　E.前庭刺激所致晕动症 『正确答案』E　　镇痛药　　吗啡：主要作用于中枢神经系统及平滑肌。　　【药理作用】部位 药理作用 特点中枢神经系统 激动中枢阿片受体，降低对镇痛物质的敏感性→镇痛、镇静 ① 强大镇痛，②有明显镇静作用；③多次用药作用于边缘系统产生欣快感。抑制呼吸 抑制延髓呼吸中枢镇咳作用 抑制延髓咳嗽中枢的孤束核阿片受体缩瞳 针尖样瞳孔平滑肌 兴奋胃肠平滑肌 作用于脑干极后区阿片受体→恶心呕吐胆道平滑肌 收缩奥狄氏括约肌诱发胆绞痛其它平滑肌 降低子宫张力，收缩支气管平滑肌心血管系统 降压作用 ① 扩张容量血管降低血管阻力；②释放组胺升高颅内压 抑制呼吸-引起 CO2 蓄积而致脑血管扩张　　【临床应用】　　1.各种急性剧痛：如严重创伤、术后及烧伤、癌症晚期；胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品。　　2.心源性哮喘：除应用强心苷，氨茶碱及吸入氧气外，静脉注射吗啡可使患者血管扩张，心脏负荷减轻，促进肺水肿的吸收；同时可消除患者焦虑、恐惧情绪。　　3.腹泻：适用于减轻急、慢性消耗性腹泻症状。如伴有细菌感染，应同时服用抗生素。　　【不良反应】　　1.副作用：治疗量吗啡可引起眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘、胆绞痛、呼吸抑制、排尿困难等。　　2.耐受性和依赖性：不用于慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛等。　　3.急性中毒：可因呼吸麻痹致死。　　哌替啶（度冷丁）效应 特点药理作用 镇痛、镇静；抑制呼吸提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，但因作用时间短，故不引起便秘轻微兴奋子宫，不延长产程，分娩止疼要在 4h 后临床应用 各种疼痛 代替吗啡用于创伤、手术后及晚期癌症的疼痛麻醉前给药 消除患者术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量人工冬眠 常与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂 心源性哮喘 代替吗啡，效果较好不良反应 类似吗啡，久用产生耐受性和依赖性。　　纳洛酮　　【药理作用】纳洛酮对各型阿片受体均有竞争性拮抗作用，作用强度依次为：μ＞κ＞δ 受体。　　【临床应用】　　1.阿片类药物急性中毒　　2.解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状　　3.阿片类药物成瘾者的鉴别诊断　　4.适用于急性酒精中毒、休克、脊髓损伤、卒中以及脑外伤的救治。　　5.研究疼痛与镇痛的重要工具药。　　吗啡用于治疗的适应证为　　A.颅脑外伤疼痛　　B.诊断未明急腹症疼痛　　C.哺乳期妇女止痛　　D.分娩止痛　　E.急性严重创伤、烧伤所致疼痛 『正确答案』E　　　　解热镇痛抗炎药　 药理作用 临床作用 不良反应阿司匹林 ① 抑制环氧酶-抑制 PGs-抗炎解热镇痛②抑制 TXa2-抗血栓③抑制肿瘤的发生、发展及转移 ① 急性风湿热及风湿性关节炎②慢性钝痛及发热③防治血栓性疾病（小剂量）④川崎病APC（复方阿司匹林片）：阿司匹林，非那西丁及咖啡因 ① 最常见胃肠道反应②出血倾向，术前 1周应停用③过敏反应：偶见荨蔴疹、过敏性休克、阿司匹林哮喘④瑞夷综合征⑤水杨酸反应为中毒的表现⑥肾功能损害，可引起水肿对乙酰氨基酚 抑制中枢 PGs 合成，几乎无抗炎、抗风湿作用，主要用于发热头痛 适合于消化道溃疡，阿司匹林过敏及阿司匹林哮喘患者的发热头痛；发热首选 常见恶心和呕吐长期大量①肝坏死②微小病变性肾病布洛芬 非选择性 COX 抑制剂明显的解热、镇痛、抗炎作用 常用于风湿性和类风湿性关节炎及痛经 胃肠道刺激常见，但比阿司匹林较小偶见视力模糊及中毒性弱视，应停药　　解热镇痛药的解热作用机制是　　A.增加中枢 PG 释放　　B.抑制外周 PG 合成　　C.增加中枢 PG 合成　　D.抑制外周 PG 降解　　E.抑制中枢 PG 合成 『正确答案』E『答案解析』解热镇痛药的解热作用机制是抑制下丘脑环氧化酶的活性，减少 PG（前列腺素）的生物合成，使体温调定点恢复到正常水平，从而降低体温。