心血管系统药　　抗高血压药　　钙通道阻滞药 考点　　【临床作用】　　1.硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平用于严重　　高血压，适用于高血压伴心绞痛、哮喘及肾功能不全者。　　2.维拉帕米和地尔硫 可用于轻中度高血压。便秘发生率最高。　　 　　肾素-血管紧张素转化酶抑制药　　卡托普利、依那普利、贝那普利和雷米普利。　　【作用机制】　　1.主要抑制 ACE 活性，使血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的生成减少以及缓激肽的降解减少，扩张血管，降低血压。　　2.阻断醛固酮，可以增强利尿药的作用。肾血管性高血压、疗效最佳。　　【临床应用】　　对伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选药物。　　【不良反应】　　1.刺激性干咳：是停药的原因之一。　　2.血管神经性水肿：少见而严重的不良反应。禁用急性肺水肿。　　3.高血钾：因减少醛固酮分泌引起。　　妊娠初期（因使胎儿生长迟缓，畸形），肾动脉狭窄禁用。　　血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）　　【常用药物】氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。　　【作用机制】血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）通过拮抗血管紧张素Ⅱ与 AT1 受体结合，松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡，保护肾及脑血管，平稳有效降压。　　【临床应用】　　伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选药物。不引起干咳。　　男，35 岁。发现蛋白尿、镜下血尿 3 年，血压升高 1 个月，BP160/100Hg，尿 RBC30-35/HP，尿蛋白 1.8g/d，血 Cr130μmol/L，该患者首选的降压药是　　A.β 受体阻滞剂　　B.利尿剂　　C.钙通道阻滞剂　　D.α 受体阻滞剂　　E.血管紧张素转换酶抑制剂 『正确答案』E『答案解析』血管紧张素转换酶抑制剂对高血压伴有蛋白尿的效果是最好的。　　　　抗心绞痛药　　心绞痛是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征。　　1.劳累性心绞痛：由劳累、情绪波动或其他增加心肌耗氧量的因素所诱发，休息或舌下含服硝酸甘油可缓解。　　2.混合性心绞痛：其特点是在心肌需氧量增加或无明显增加时都可能发生。临床常将初发型、恶化型及自发性心绞痛称为不稳定型心绞痛。　　3.自发性心绞痛：与心肌耗氧量无明显关系，且不易被硝酸甘油缓解，包括：卧位型、变异型（为冠脉痉挛所诱发）、中间综合征和梗死后心绞痛。　　硝酸甘油 考点 　　【体内过程】口服首关消除大，生物利用度低，不能口服，舌下含服迅速缓解各种类型心绞痛，久用耐药。　　【药理作用及机制】释放 NO，通过鸟苷酸环化酶，增加 cGMP 的含量，降低钙浓度而松弛血管。　　 　　1.扩静脉血管降低前负荷→降低心肌耗氧量。　　2.扩冠状动脉→增加缺血区血液灌注（择性扩张较大的心外膜血管、输送血管及侧支血管，对小阻力血管弱）。　　3.扩静脉降低左室充盈压→增加心内膜供血改善左室顺应性。　　4.释放 NO→促进 PGI2 降钙素的生成→保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤。　　【临床应用】防治各型心绞痛、急性心肌梗死及心功能不全。　　 　　β 受体阻断药-普萘洛尔 考点　　【临床应用】　　1.稳定型心绞痛，对伴有心律失常及高血压者尤为适用。　　2.不适用于变异型心绞痛，因冠 Aβ-R 阻断，能使 α-R 占优势，易致冠 A 收缩。　　3.普萘洛尔与硝酸酯合用可增效。　　（1）心肌收缩减慢两药均可降低心肌耗氧量；　　（2）普萘洛尔可纠正硝酸甘油反射性引起的心率加快；　　（3）硝酸甘油可纠正普萘洛尔引起的心室容积增大。　　钙通道阻滞药 考点　　【临床应用】　　1.钙通道阻滞药更适合心肌缺血伴支气管哮喘者。　　2.变异型心绞痛（冠脉痉挛）是最佳适应证。　　3.心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者钙通道阻滞剂因扩张外周血管恰好适用于此类患者的治疗。　　4.较少诱发心衰。　　A.普萘洛尔　　B.硝苯地平　　C.胺碘酮　　D.利多卡因　　E.硝酸甘油　　1.不能用于变异性心绞痛的药物是　　2.变异性心绞痛首选的药物是　　3.与普萘洛尔合用治疗心绞痛具有协同作用的药物是 『正确答案』A-B-E　　　　调血脂药 考点　　HMG-CoA 还原酶抑制药　　临床常用药物有瑞舒伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀和阿伐他汀。　　药理作用　　1.调血脂作用及作用机制在治疗剂量下，对 LDL-C 的降低作用最强，TC 次之，降 TG 作用很弱。　　2.非调血脂作用（略）　　3.肾脏保护作用　　临床应用　　主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱ A. bⅡ 和Ⅲ型高脂血症，也可用于 2 型糖尿病和肾病综合征引起的高 Ch 血症。亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄、心脑血管急性事件的预防及器官移植后的排异反应和骨质疏松症等。　　不良反应 　　大剂量应用时患者偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时性反应；偶有横纹肌溶解症。动物实验发现超大剂量引起犬的白内障。　　降低总胆固醇和低密度脂蛋白最明显的药物是　　A.烟酸　　B.多烯脂肪酸　　C.普罗布考　　D.乐伐他汀　　E.非诺贝特 『正确答案』D『答案解析』　　1.烟酸：大剂量应用可以抑制肝脏合成 TG 以及抑制 VLDL 的分泌，而间接减少 LDL 水平，同时增加 HDL 水平。　　2.多烯脂肪酸：明显降低 TG，但血浆 TC 和 LDL 水平可能升高。　　3.普罗布考：可降低 TC 和 LDL-C，而 HDL-C 也明显降低。　　4.乐伐他汀：降低 LDL 明显，大剂量也能轻度降低 TG。　　5.非诺贝特：对 LDL 升高无效，对 TG，VLDL 升高有效。　　抗心律失常药　　利多卡因　　【药理作用】　　抑制参与动作电位复极 2 相的少量 Na+内流，对心房肌细胞的阻滞作用弱。抑制参与动作电位复极2 相的少量钠内流，缩短普肯野纤维和心室肌的 APD，使静息期延长。　　【临床应用】　　主要用于室性心律失常，如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室性心动过速或心室颤动。　　胺碘酮　　【药理作用】　　对心脏多种离子通道抑制，主要阻断 3 相 K+外流。降低窦房结、普肯野纤维的自律性和传导性，明显延长 APD 和 ERP，延长 Q-T 间期和 QRS 波。　　【临床应用】胺碘酮为广谱抗心律失常药，对心房扑动、心房颤动、室上性及室性心动过速都有效。　　【不良反应】窦性过缓、角膜褐色沉着和肺间质纤维化。　　维拉帕米 考点　　临床应用：阵发性室上性心动过速首选药。　　抗心律失常药小结　　1.窦性：首选普萘洛尔（Ⅱ类）　　2.阵发性室上性心动过速：首选维拉帕米　　3.室性：首选利多卡因（Ⅰ b 类）　　4.广谱：胺碘酮（Ⅲ类）　　下列关于胺碘酮的叙述，错误的是　　A.为广谱抗心律失常药　　B.降低窦房结和浦肯野纤维的自律性　　C.减慢浦肯野纤维和房室结的传导速度　　D.显著延长心房肌、心室肌及浦肯野纤维的动作电位时程和有效不应期　　E.以上都不是 『正确答案』E『答案解析』胺碘酮对心脏多种离子通道抑制，主要阻断 3 相 K+外流。降低窦房结、普肯野纤维的自律性和传导性，明显延长 APD 和 ERP，延长 Q-T 间期和 QRS 波。胺碘酮为广谱抗心律失常药，对心房扑动、心房颤动、室上性及室性心动过速都有效。 　　抗慢性心功能不全药（简称治疗心衰药）　　肾素血管紧张素系统抑制药　　【药理作用】　　1.减少血管紧张素Ⅱ的生成，降低外周血管阻力降低心脏后负荷。　　2.减少醛固酮生成：减轻钠水潴留，降低心脏前负荷。　　3.逆转心肌和血管的肥厚及增生，并能有效降低病死率。　　4.血流动力学：降低全身血管阻力，降低室壁张力、改善心脏的舒张功能，降低肾血管阻力。　　5.降低交感神经活性，改善心功能，不加快心率。　　【临床应用】　　治疗收缩性充血性心力衰竭（CHF）的基础用药。　　β 肾上腺素受体阻断药　　卡维地洛/美托洛尔　　1.拮抗交感活性　　（1）阻断心脏 β 受体，减少能量消耗，避免心肌细胞坏死；　　（2）改善心肌重构；　　（3）减少肾素释放，抑制 RaaS；　　（4）上调心肌 β 受体的数量；改善 β 受体敏感性。　　（5）卡维地洛兼有阻断 α1 受体、抗氧化作用。　　2.抗心律失常与抗心肌缺血作用　　强心苷-地高辛　　【药理作用】　　1.对心脏的作用：正性肌力、负性心率和负性传导。　　2.对神经和内分泌系统的作用：兴奋交感神经中枢，明显地增加交感神经冲动发放；还能降低CHF 患者血浆肾素活性，进而减少血管紧张素Ⅱ及醛固酮含量。　　3.利尿作用：直接抑制肾小管 Na+-K+-ATP 酶，发挥利尿作用。　　4.对血管的作用：直接收缩血管平滑肌，使外周阻力上升。　　【临床应用】　　1.慢性心功能不全（充血性心力衰竭）　　（1）对房颤伴室率快的 CHF 疗效最佳。　　（2）对风心，心瓣膜病、冠心病、高血压、先天性心脏病等所引起的 CHF 疗效较好。　　（3）对肺心病及活动性风心所引起的 CHF 疗效较差。易出现中毒。（因心肌缺氧，能量障碍）　　（4）对扩张性心肌病，心肌肥厚、舒张性的 CHF 无效，应选用 β 阻滞剂和 ACEI。　　2.某些心律失常：　　（1）心房颤动：减慢房室传导。　　（2）心房扑动：缩短心房有效不应期。　　（3）阵发性室上性心动过速：兴奋迷走神经。　　【不良反应】 考点毒性反应 特点 心脏反应 是强心苷最严重、最危险的不良反应。 ①快速型心律失常：最多见和最早见的是室性期前收缩； ②房室传导阻滞和窦性心动过缓：一般应作为停药的指征之一。 胃肠道反应 是最常见的早期中毒症状。主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。中枢神经系统反应 有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄及黄绿视通常是强心苷中毒的先兆，可作为停药的指征。　　强心苷对下列哪种原因所致的心功能不全疗效较好　　A.甲状腺功能亢进　　B.维生素 B1 的缺乏　　C.严重心肌肥厚 　　D.先天性心脏病　　E.缩窄性心包炎 『正确答案』D『答案解析』对风心，心瓣膜病、冠心病、高血压、先天性心脏病等所引起的 CHF 疗效较好。